331
75
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T9929 |
Ramucirumab
|
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ramucirumab 是一种人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤活性。它是人源化单克隆抗体,能够与 VEGFR-2 结合,阻碍 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。 | |||
T9552 |
BAZ1A-IN-1
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BAZ1A-IN-1 是BAZ1A(含溴结构域蛋白)抑制剂(Kd:0.52 μM)。它对低表达BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性,但对高表达BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存作用。 | |||
T10777 |
CG347B
|
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
CG347B 是一种选择性HDAC6抑制剂。 | |||
T8466 |
BC-DXI-843
|
Others | Others |
BC-DXI-843 是特异性 AIMP2-DX2抑制剂(IC50:0.92 μM),比作用于 AIMP2 (IC50 >100 μM) 选择性高 100 倍以上。它具有用于 AIMP2-DX2 肺癌的研究潜力。 | |||
T2455 |
PFK-015
PFK15,PFK 015 |
Glucokinase; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
PFK-015 (PFK15) 是一种有效的 PFKFB3 抑制剂,对重组PFKFB3的IC50为110 nM。它能抑制 Y 细胞中的 PFKFB3 活性,IC50为20 nM。 | |||
T2325 |
Neratinib
HKI-272,来那替尼 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Neratinib (HKI-272) 是一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,对 HER2 和 EGFR 的 IC50值分别为 59 和 92 nM。 | |||
T6778 |
BDA-366
|
BCL | Apoptosis |
BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂,以高亲和力和选择性 (Ki = 3.3 nM) 结合 Bcl2-BH4 结构域。 BDA-366 诱导 Bcl2 的构象变化,从而消除其抗凋亡功能,将其从存活分子转变为细胞死亡诱导剂。 BDA-366 抑制肺癌细胞的生长。 | |||
T8310 |
MMP-9-IN-1
|
MMP | Proteases/Proteasome |
MMP-9-IN-1 是特异性的基质金属蛋白酶-9 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素域,对其他 MMP 无影响。 | |||
T23384 |
SR 11302
|
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
SR 11302 是一种类视黄醇,是一种激活蛋白-1 转录因子抑制剂,能够特异性抑制 AP-1 活性,而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。 | |||
T8320 |
J14
J-14 |
Reactive Oxygen Species | Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
J14 是一种可逆的 sulfiredoxin 抑制剂,IC50=8.1 μM。它能够抑制sulfiredoxin 诱导氧化应激,使细胞内ROS 积累,导致细胞毒性和癌细胞死亡。 | |||
T20533 |
NNK
Nicotine-derived nitrosamine ketone |
Lipoxygenase | Metabolism |
NNK (Nicotine-derived nitrosamine ketone) 是尼古丁亚硝化衍生物。它可以激活 ERK1/2和 PKCα,并在 Ser70 激活 Bcl2磷酸化,以及在 Thr58和 Ser62激活 c-Myc。它可用于构建肺癌小鼠模型,以及诱导人肺癌细胞的增殖和存活。 | |||
T28410 |
PHPS1
PHPS-1,PHPS 1 |
Phosphatase | Metabolism |
PHPS1 是 Shp2的选择性抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。 | |||
T2345 |
PTC-209
PTC209,PTC 209 |
BMI-1; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
PTC-209 是特定的BMI-1抑制剂,不可逆转地损害结直肠癌起始细胞,在 HEK293T 细胞系中的IC50为 0.5 μM。它有抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。 | |||
T14371 |
Barasertib
巴拉塞替,AZD1152 |
Apoptosis; Aurora Kinase | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,在癌细胞中诱导生长停滞和凋亡。它是高度选择性的Aurora B 抑制剂,IC50值为 0.37 nM。 | |||
T9497 |
Niraparib tosylate monohyrate
|
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Niraparib tosylate monohyrate 也称为 MK-4827,是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 MK4827 抑制 PARP 活性,增强 DNA 链断裂的积累,促进基因组不稳定性和细胞凋亡。 PARP 蛋白家族通过碱基切除修复 (BER) 途径检测和修复单链 DNA 断裂。 | |||
T21588 |
Olomoucine
|
ERK; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; MAPK |
Olomoucine 是 Cdk2/cyclin A、Cdc2/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK5/p35 和 ERK1/p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。 | |||
T14496 |
BAMB-4
ITPKA-IN-C14 |
Others | Others |
BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 是一种新型的膜渗透型ITPKA 抑制剂,在ADP-Glo 实验中的IC50值为37uM。 | |||
T13044 |
Mevociclib
SY-1365 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效选择性 CDK7抑制剂,Ki 值为 17.4 nM。它具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用,有抗增殖和凋亡活性。 | |||
T39275 |
Befotertinib
D-0316,Befotertinib |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Befotertinib (D-0316) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌的研究。 | |||
T3231 |
Niraparib
尼拉帕尼,MK-4827 |
Apoptosis; Others; PARP | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Others |
Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂,可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8/2.1 nM),具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。 | |||
T9865 |
Almonertinib mesylate
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Almonertinib mesylate 是一种不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变具有高选择性。 它可用于非小细胞肺癌研究。 | |||
T2542 |
Prucalopride
R-93877,普芦卡必利,普卡必利 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Prucalopride (R-93877) 是一种选择性、高亲和力的 5-HT4A/4B 受体激动剂,Ki 为2.5和 8 nM。它对 5-HT4A/4B 受体的选择性是其他 5-HT 受体亚型的 290 倍以上。 | |||
T16996 |
TAS6417
|
Apoptosis; EGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAS6417 是一种高效的、具有口服活性的 EGFR 突变型抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50值为 1.1-8.0 nM。 | |||
T8327 |
ONO-7475
|
Trk receptor; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl/Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用,具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。 | |||
T8756 |
KRAS inhibitor-9
DUN09716 |
Apoptosis; Ras | Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK |
KRAS inhibitor-9 (DUN09716) 是一种 KRAS 抑制剂,阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。它以中等的结合亲和力与 KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合,选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSC-LC 细胞的增殖。它可导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡。 | |||
T60076 |
Oritinib
SH-1028 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。 | |||
T5462 |
Almonertinib
HS-10296,阿美替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Almonertinib (HS-10296) 是EGFR 激活突变抑制剂和EGFR T790M 耐受突变抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性,用于非小细胞肺癌的研究。它对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性,对野生型的抑制作用较弱。 | |||
T0459 |
Sulindac
Arthrocine,MK-231,舒林酸,Clinoril,Sulindac sulfoxide |
COX; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Sulindac (Sulindac sulfoxide) 是一种非甾体类抗炎剂,可抑制COX-2的活性,也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T16545 |
Pivanex
Pivalyloxymethyl butyrate,AN-9 |
Apoptosis; HDAC; Bcr-Abl | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pivanex (Pivalyloxymethyl butyrate) 是丁酸的一种衍生物,是具有口服活性的 HDAC 抑制剂。Pivanex 通过下调 bcr-abl 蛋白增强凋亡。Pivanex 显示出抗转移和抗血管生成的活性。 | |||
T8656 |
CAY10404
3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T |
Apoptosis; Akt; COX | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling |
CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂,可诱导 NSC-LC 细胞凋亡,具有镇痛、抗炎和抗癌活性。 | |||
T1602 |
Valproic acid sodium salt
丙戊酸钠,Sodium Valproate |
Mitophagy; Gamma-secretase; HIV Protease; GABA Receptor; HDAC; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂,可抑制HDAC1的活性,诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。 | |||
T9533 |
BC-LI-0186
4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide |
Others | Others |
BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长,能够用于肺癌的相关研究。 | |||
T3353 |
Niraparib hydrochloride
尼拉帕利盐酸盐,MK-4827 hydrochloride,MK-4827 (hydrochloride) |
Apoptosis; Others; PARP | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Others |
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂,IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。 | |||
T2602 |
Barasertib-HQPA
1H-Pyrazole-3-acetamide,Barasertib,AZD1152-HQPA,AZD2811,AZD1152-HQPA|AZD2811 |
Apoptosis; Aurora Kinase | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶B 抑制剂,在非细胞试验中IC50值为0.37 nM。它可阻滞癌细胞生长,诱导凋亡。 | |||
T6474 |
Divalproex Sodium
Valproate semisodium,Epival,双丙戊酸钠 |
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Divalproex Sodium (Valproate semisodium) 结合并抑制 γ-氨基丁酸 (GABA) 转氨酶,其抗惊厥活性可通过增加 GABA 脑浓度和抑制分解 GABA 或阻止 GABA 再摄取到神经胶质和神经末梢的酶来发挥。它也是一种 HDAC 抑制剂。由丙戊酸钠和丙戊酸组成,具有抗惊厥和抗癫痫活性。 Divalproex 还可以通过抑制电压敏感的钠通道来抑制重复的神经元放电。 | |||
T0373 |
Erlotinib
OSI-744,NSC 718781,CP358774,埃罗替尼,R1415 |
EGFR; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Erlotinib (NSC-718781) 是一种直接作用的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌,对人 EGFR 的IC50为 2 nM。它可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50为 20 nM。 | |||
T9003 |
CVT-11127
N-[2-[6-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-氧代-3,4-二氢吡啶并[2,3-B]吡嗪-4-基]乙基]乙酰胺 |
Dehydrogenase | Metabolism |
CVT-11127 是 SCD 抑制剂。它将细胞周期阻滞在 G1/S 期,诱导细胞凋亡。它可用于肺癌的研究。 | |||
T21312 |
Afatinib
阿法替尼,Afatinib free base,BIBW 2992 |
EGFR; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Afatinib (BIBW 2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。 | |||
T6892 |
Niraparib tosylate
尼拉帕利,MK-4827 (tosylate),MK 4827 tosylate,Niraparib (MK-4827) tosylate,尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 |
Apoptosis; PARP | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Niraparib tosylate (MK-4827(tosylate)) 是一种高效的,具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂,IC50分别为 3.8 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。 | |||
T1773 |
Afatinib Dimaleate
马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate |
EGFR; HER; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。 | |||
T9304 |
(S)-Sunvozertinib
N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入,也能够抑制BTK。 | |||
T6178 |
PTC-209 hydrobromide
PTC-209 HBr |
BMI-1; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
PTC-209 hydrobromide (PTC-209 HBr) 是一种特定的BMI-1抑制剂,能不可逆转地损害结直肠癌起始细胞,也可损害肿瘤微环境,有抗骨髓瘤活性。它在 HEK293T 细胞系中的IC50为 0.5 μM。 | |||
T5675 |
Almonertinib hydrochloride
HS-10296 hydrochloride,盐酸阿美替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Almonertinib hydrochloride (HS-10296 hydrochloride) 是一种 EGFR 激活突变和 T790M 耐药突变的小分子抑制剂,用于非小细胞肺癌的研究,对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性,对野生型的抑制作用较弱。 | |||
T1758 |
ABT-751
E7010 |
Microtubule Associated; Autophagy | Autophagy; Cytoskeletal Signaling |
ABT-751 (E7010) 是一种新型的生物相容性的微管蛋白结合剂,用于治疗肺癌、非小细胞肺癌和非小细胞肺癌。它是磺胺类抗有丝分裂抑制剂,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。 | |||
T7351 |
3-Methylcytidine
|
Nucleoside Antimetabolite/Analog | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
3-Methylcytidine 是一种尿核苷,作为四种不同类型癌症的生物标志物:肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌。 | |||
T13602 |
CDDO-2P-Im
CDDO-2-P-Im |
Others | Others |
CDDO-2P-Im 在小鼠肺癌模型中显示出化学预防作用并降低了肺肿瘤的大小和严重程度。 | |||
T23867 |
Cdc7-IN-7c
Cdc7 inhibitor-7c,Cdc7 inhibitor 7c,Cdc7 IN 7c |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Cdc7-IN-7c (Cdc7 inhibitor-7c) 具有抗肿瘤活性,对肝癌,肺癌,肾癌,脑癌,宫颈癌有抑制作用。 | |||
T15390 |
Glufosfamide
D 19575,Glucosylifosfamide mustard |
Others | Others |
Glufosfamide 是一种新型噁唑磷胺化合物,具有抗癌活性,可用于研究晚期非小细胞肺癌。 | |||
T67934 |
MRT-2359
|
Others | Others |
MRT-2359 是一种有效的且可口服的 GSPT1 降解剂,具有抗肿瘤活性。MRT-2359 对耐药非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的生长具有抑制作用。MRT-2359 在 MYC 驱动的细胞系中表现出优先活性。 | |||
T30087 |
Antroquinonol
|
Reactive Oxygen Species; Nrf2 | Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
Antroquinonol 是一种来源于 Antrodia camphorata 的泛醌衍生物,具有抗炎和抗癌活性。Antroquinonol 通过增强 Nrf2 信号通路降低氧化应激,抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化。Antroquinonol 具有治疗非小细胞肺癌的潜力,可用于结肠癌的研究。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3862 |
Irigenin
|
NF-κB; Integrin | Cytoskeletal Signaling; NF-κB |
Irigenin 可通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A 域的 C-C 环上α9β1和α4β1整合素结合位点,介导其抗转移作用。可通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡,具有抗癌作用。 | |||
TN1153 |
Polyporenic acid C
猪苓酸C,聚孔酸C |
Apoptosis; PARP; Caspase; PI3K | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Polyporenic acid C 是从茯苓中分离出的一种羊毛甾烷型三萜,可通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡,有用于肺癌的研究潜力。 | |||
T5061 |
Lumichrome
7,8-Dimethylalloxazine,光色素 |
Others | Others |
Lumichrome (7,8-Dimethylalloxazine) 是人类体内的内源性化合物,由核黄素光降解产生。它利用 p53 依赖机制抑制人肺癌细胞生长并诱导凋亡。 | |||
T5739 |
Paederosidic acid
鸡屎藤苷酸,异戊二酸 紫草酸 |
Apoptosis; BCL | Apoptosis |
Paederosidic acid 是从鸡矢藤分离出的一种天然产物,通过诱导线粒体介导的凋亡抑制肺癌细胞,具有显着的抗肿瘤、抗惊厥和镇静作用。 | |||
T4S1173 |
Agrimol B
仙鹤草酚B,仙鹤草酚 B |
Sirtuin; PPAR | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的一种多酚衍生物,可抑制脂肪形成,降低PPARγ的表达,诱导SIRT1易位和表达。 | |||
T1181 |
Gefitinib
ZD1839,吉非替尼 |
EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。 | |||
T2870 |
Matrine
Vegard,苦参碱,Matridin-15-one,Matrinium,α-Matrine,(+)-Matrine |
Mitophagy; Ferroptosis; Opioid Receptor; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Matrine (Vegard) 是一种从槐属植物中分离出来的生物碱,可作为一种κ阿片受体激动剂,有抗肿瘤活性。 | |||
T7064 |
Valproic Acid
Sodium valproate,2-Propylpentanoic Acid,丙戊酸,VPA,Depakine,2-Propylvaleric Acid |
Mitophagy; Gamma-secretase; HIV Protease; GABA Receptor; Sodium Channel; HDAC; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 活性,诱导 HDAC2 降解,具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。 | |||
T2S0618 |
β-Elemonic Acid
3-oxo Tirucallic Acid,β-岚香酮酸,Beta-Elemonic acid,3-Oxotirucallenoic Acid,β-榄香酮酸,Elemadienonic Acid |
Apoptosis; Reactive Oxygen Species; COX | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
β-Elemonic Acid (3-Oxotirucallenoic Acid) 是从乳香树中分离得到的一种三萜,具有抗癌和抗炎作用。它抑制脯氨酰内肽酶,诱导细胞凋亡,活性氧和COX-2表达。 | |||
T19581 |
Tiglyl carnitine
|
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Tiglyl carnitine 与肺癌和肉碱和甘氨酸对3-酮硫解酶缺乏症有关 。 | |||
TN1143 |
1-O-Acetyl britannilactone
|
NF-κB; COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB |
1-O-Acetyl britannilactone shows antifungal, and anti-cancer activities, it suppresses angiogenesis and lung cancer cell growth possibly via regulating the VEGFR-Src-FAK signaling. | |||
T7849 |
Norspermine
|
Others | Others |
Norspermine 是一种多胺类似物,用于治疗非小细胞肺癌和乳腺癌。 | |||
T25192 |
Butyrolactone I
Olomoucin,丁酸内酯I |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Butyrolactone I (Olomoucin) 是 CDK 和 cdc2 激酶家族的 ATP 竞争性抑制剂。 Butyrolactone I 在非小细胞肺、小细胞肺和前列腺癌细胞系中显示出抗肿瘤作用。 | |||
TJS0339 |
Coumarin-3-carboxylic acid
香豆素-3-羧酸,3-Carboxycoumarin |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Coumarin-3-carboxylic acid (3-Carboxycoumarin) 是一种合成香豆素的重要起始化合物。其中香豆素是具有多种生物活性的天然产物。它的镧系复合物对 K-562 细胞具有抗增殖活性。 | |||
T7990 |
9-hydroxy-4-androstene-3,17-dione
|
Others | Others |
9-hydroxy-4-androstene-3,17-dione 是一种类固醇激素,具有抗肿瘤活性,可以抑制多种癌症细胞的生长,包括乳腺癌、前列腺癌和肺癌细胞。 | |||
TN6771 |
Malabaricone B
|
Others | Others |
Malabaricone B 是一种源自香料的酚类物质,它通过不依赖 p53 的途径诱导肺癌细胞中的线粒体损伤。 | |||
T5S1982 |
Periplocin
Periplocoside,杠柳毒苷 |
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
Periplocin (Periplocoside) 是从黑龙骨中分离出的一种强心类固醇。它可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。它通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径,具有促进伤口愈合的潜力。 | |||
TJP2872 |
Acevaltrate
Acevaltratum,乙酰缬草三酯,Acetoxyvaltrate |
ATPase; Others | Membrane transporter/Ion channel; Others |
Acevaltrate (Acevaltratum) 对人小细胞肺癌细胞系 GLC(4) 和人结肠直肠癌细胞系 COLO 320 具有高细胞毒性,IC50 值为 1-6 uM。它抑制大鼠肾和脑半球中 Na+/K+-ATP 酶活性,IC50分别为 22.8 和 42.3 μM。 | |||
TN5254 |
Wighteone
Erythrinin B,6-Isopentenylgenistein |
Antifungal | Microbiology/Virology |
Wighteone (Erythrinin B) 是一种从 Genista ephedroides 中提取出来的小分子化合物,具有潜在的抗真菌和抗癌活性,对 EGFR L858R/T790M 突变非小细胞肺癌具有抗肿瘤作用。。 | |||
T4S0998 |
Trifolirhizin
红车轴草根甙/三叶豆紫檀苷,三叶豆紫檀苷 |
TNF; Tyrosinase | Apoptosis; Proteases/Proteasome |
Trifolirhizin 是一种从苦参根中分离出的 pterocarpan 黄酮类化合物。它具有酪氨酸酶高抑制活性,IC50=506 μM。它具有抗炎和抗癌的潜能。 | |||
T5646 |
Cinnamic acid
3-Phenylacrylic acid,β-Phenylacrylic acid,肉桂酸 |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Cinnamic acid (β-Phenylacrylic acid) 在癌症干预中具有潜在的应用价值,对胶质母细胞瘤,黑色素瘤,前列腺癌,肺癌细胞的IC50=1-4.5 mM。 | |||
TMA2474 |
δ-Tocotrienol
Delta-Tocotrienol,δ-生育三烯酚 |
ERK; BCL; VEGFR; Akt; PI3K; PDK; p53 | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
δ-Tocotrienol (Delta-Tocotrienol) 是一种维生素 E,存在于蔬菜,水果,种子,坚果,谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂,可以降低胆固醇和其他脂质,保护心血管疾病。 | |||
TN1393 |
(-)-Anonaine
番荔枝碱 |
Apoptosis; Antioxidant; Parasite; Antifungal | Apoptosis; Microbiology/Virology; oxidation-reduction |
(-)-Anonaine 可从木兰科和安妮科的几个物种中提取出来,具有抗疟、抗菌、抗真菌、抗氧化、抗癌、抗抑郁和血管舒张的活性。(-)-Anonaine 通过 Bax 和 caspase 依赖性途径诱导人类宫颈癌(HeLa)细胞的凋亡,诱导 DNA 损伤并抑制人类肺癌 h1299细胞的生长和迁移。 | |||
T7027 |
EURYCOMANONE
东革阿里提取物,Pasakbumin A |
Others | Others |
Eurycomanone (Pasakbumin A) 能够抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性,促进精子生成。它对 HepG2 细胞具有细胞毒性,能够上调 p53 和 Bax 以及下调 Bcl-2 ,诱导细胞凋亡。它具有抗癌活性,在浓度范围内以剂量依赖性方式抑制 A549 肺癌细胞增殖 从 5 到 20 微克/毫升。 | |||
TN1721 |
Gypenoside L
|
ERK; p38 MAPK; Calcium Channel; NF-κB; ROS | Immunology/Inflammation; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB |
Gypenoside L 是存在于绞股蓝中的一种皂苷,可增加 SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。它还可以激活p38和ERK MAPK 通路和NF-κB 通路以诱导衰老,具有抗肿瘤和抗炎活性。 | |||
T75643 |
Isoxanthohumol
|
HSV | Microbiology/Virology |
Isoxanthohumol 是一种从啤酒花和啤酒中提取的一种前黄酮类化合物,对几种人类癌细胞株具有抗增殖活性。Isoxanthohumol对肿瘤细胞肺转移灶的转移或侵袭有抑制作用。Isoxanthohumol具有抗病毒活性,对疱疹病毒(HSV1和HSV2)和牛病毒性腹泻病毒(BVDV)具有抑制作用。 | |||
T1660 |
Silibinin
水飞蓟宾 A,水飞蓟宾,Silibinin A,Silybin,Silymarin I |
Reactive Oxygen Species; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
Silibinin (Silybin) 是水飞蓟的主要活性成分,具有抗癌和化疗预防作用,能抑制细胞增殖和迁移。 | |||
T5679 |
(E)-Ferulic acid
trans-Ferulic acid,反式阿魏酸,(E)-Coniferic acid |
BCL; Ferroptosis; Wnt/beta-catenin; Endogenous Metabolite | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Stem Cells |
(E)-Ferulic acid ((E)-Coniferic acid) 是阿魏酸的异构体,阿魏酸是在植物细胞壁中丰富存在的芳香族天然产物。 它引起 β-catenin 的磷酸化,导致其蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达,降低促生存因子的表达。它在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。 | |||
T0186 |
Docetaxel trihydrate
RP-56976 (Trihydrate),RP56976 (NSC 628503) Trihydrate,多西他赛三水合物 |
Apoptosis; BCL; Microtubule Associated | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
Docetaxel trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚的IC50值为 0.2 μM。它是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。它阻滞G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡。 | |||
TN3972 |
Epimedokoreanin B
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Apoptosis; Others; Antibacterial | Apoptosis; Microbiology/Virology; Others |
Epimedokoreanin B (EKB) 是一种从韩国淫羊藿中分离出的异戊烯化类黄酮,在人非小细胞肺癌(NSCLC)A549和NCI-H292细胞中展现出抗癌活性。Epimedokoreanin B 还具有抗炎和抗菌活性,可有清除 DPPH 自由基的活性,能以剂量依赖的方式抑制 MCF-7 和 HepG2 的增殖。Epimedokoreanin B 能显著抑制 N (δ) -(羧甲基)赖氨酸(CML)和 N (Ï) -(羧甲基)精氨酸(CMA)的形成,可通过抑制高级糖化终产物(AGEs)预防糖尿病的临床并发症。 | |||
T15011 | Creatine riboside | Others | Others |
Creatine riboside, a urinary metabolite, is a diagnostic and prognostic biomarker of lung cancer. | |||
TN1889 |
Lupalbigenin
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ERK; Akt; Topoisomerase | Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Lupalbigenin sensitizes detachment-induced cell death in human lung cancer cell through down-regulation of pro-survival proteins. | |||
TN4603 |
Myricanol
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BCL; VEGFR; Caspase; HIF | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Myricanol can elicit growth inhibitory and cytotoxic effects on lung cancer cells, it can significantly decelerate tumor growth in vivo by inducing apoptosis. | |||
TN4352 |
Jatamanvaltrate B
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Others | Others |
Jatamanvaltrate B shows cytotoxicity against lung adenocarcinoma (A549), metastatic prostate cancer (PC-3M), colon cancer (HCT-8),and hepatoma (Bel7402) cell lines. | |||
TN5684 |
5,6-Desmethylenedioxy-5-methoxyaglalactone
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5,6-Desmethylenedioxy-5-methoxyaglalactone is cytotoxic to small cell lung cancer (NCI-H187) cell line. It has antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H(37)Ra. | |||
T40708 | Neoanhydropodophyllol | ||
Neoanhydropodophyllol, a cyclolignan derivative, exhibits potent antineoplastic activity by exerting cytotoxic effects on various cancer cell lines including leukemia, lung carcinoma, and colon carcinoma. | |||
TN4261 |
Isoaltenuene
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Antifection | Microbiology/Virology |
Isoaltenuene shows antibiotic activity against Gram-positive bacteria; it also shows a minor phytotoxic activity on tomato leaves at level of 20 ug/spot . Isoaltenuene exhibits cytotoxic activity against lung cancer cell line A549, breast cancer cell line | |||
TN3355 | Agatharesinol acetonide | Antifection | Microbiology/Virology |
Agatharesinol acetonide shows anticancer activity towards the A549 non-small-cell lung-cancer cell line (IC50 = 27.1 microM). | |||
T3425 |
Polyphyllin G
重楼皂苷VII,Polyphyllin VII,Polyphyllin VII,Y-0166,重楼皂苷G |
Others | Others |
Polyphyllin G (Polyphyllin VII) 是从Paris yunnanensis 的根茎中分离出来的,具有抗菌活性,抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。它是polyphyllin 家族的主要成员,对肺癌、乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌、肝细胞癌和骨肉瘤等多种癌症具有很强的抗癌活性。 | |||
TN3424 |
Antiquorin
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Others | Others |
Antiquorin exhibits moderate cytotoxic activities against the human lung cancer 95-D cell line with the IC50 value of 34.5 uM. | |||
TN6062 |
1,3,9-Trimethyluric acid
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1,3,9-Trimethyluric acid exhibits in vitro cytotoxic activity against breast cancer (MCF-7), human neuroblastoma (SHSY5Y), human non-small cell lung cancer (A549) and human liver cancer (HEPG2) with IC50 value in the range of 1-3 uM. 1,3,9-Trimethyluric a | |||
TN5249 |
Volvaltrate B
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Others | Others |
Volvaltrate B shows cytotoxic activity against the lung adenocarcinoma (A549), metastatic prostate cancer (PC-3M), colon cancer (HCT-8), and hepatoma (Bel7402) cell lines, with IC50 values of 8.5, 2.0, 3.2, and 6.1 uM, respectively. | |||
TN3560 |
Cabralealactone
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Antifection | Microbiology/Virology |
Cabralealactone displays antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis, it is weakly cytotoxic to a breast cancer (BC) cell line, it is moderately active against a small-cell lung cancer (NCI-H187) cell line. | |||
TN3646 |
Chlorovaltrate K
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Others | Others |
Chlorovaltrate K shows moderate cytotoxicity against lung adenocarcinoma (A 549), metastatic prostate cancer (PC-3M), colon cancer (HCT-8) and hepatoma (Bel 7402) cell lines with IC50 values of 0.89-9.76 uM. | |||
TN1872 |
Linderone
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Others | Others |
Linderone A shows anticancer activity against A549 non-small cell lung cancer cells and PC-3 prostate adenocarcinoma cell line. | |||
TN4355 | Jolkinol A | Others | Others |
Jolkinol A can inhibit both MCF-7 (breast adenocarcinoma), NCI-H460 (non-small cell lung cancer) cell lines, with GI50 values ranging between 40.9 microM and 95.3 microM. | |||
T83110 |
Angulatin K
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Angulatin K为Celastrus angulatus根皮中发现的天然倍半萜多元醇酯。 | |||
TN2492 |
1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone
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Others | Others |
1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone has moderate cytotoxicities against breast cancer (MDA-MB-435S) and lung adenocarcinoma (A549) cell lines, but lacks antifungal activity against Candida albicans. | |||
TN1642 |
Ferruginol
铁锈罗汉柏醇 |
BCL; PARP; Caspase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Proteases/Proteasome |
Ferruginol has anti-plasmodial, leishmanicidal, anti-ulcerogenic, cardioprotective, anticancer, anti-oxidative and anti-inflammatory activities, it can induce apoptosis in non-small cell lung cancer (NSCLC) cells. | |||
TN2493 | 1,4,5,6-Tetrahydroxy-7-prenylxanthone | Others | Others |
1,4,5,6-Tetrahydroxy-7-prenylxanthone has anti-cancer activity, it shows moderate cytotoxicities against breast cancer (MDA-MB-435S) and lung adenocarcinoma (A549) cell lines; it also exhibits moderate activities with GI50 (Growth inhibitory) values of 2. | |||
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